Ученые УрФУ тестируют препарат от штаммов нового типа

Ученые Центра фармацевтических и химических технологий УрФУ совместно с коллегами из Института органического синтеза им. И. Я. Постовского УрО РАН синтезировали и испытывают препарат, эффективный против новых штаммов РНК-зависимых вирусов. Предварительное название лекарства — «Триазид». Препарат уже прошел доклинические испытания и первую фазу клинического изучения (здоровые добровольцы) и показал эффективность и безопасность (в целом испытания начались в мае 2016 года). Следующий шаг — вторая стадия клинических испытаний — проверка препарата на больных. В отличие от «Триазавирина», который сегодня используют в борьбе с коронавирусом, «Триазид» имеет немного отличную структуру и другое исходное сырье. Выпускать препарат, скорее всего, будут в капсулах. 



«Каждый раз, когда вирус посещает организм, он мутирует и выходит немного другой. Не все мутанты живучие, но, учитывая большое число переходов, с распространением вирусов появляются новые страшные штаммы, которые резистентны к существующим препаратам, –– поясняет заведующий кафедрой органической и биомолекулярной химии и лаборатории органического синтеза ЦФХТ УрФУ, член-корреспондент РАН Владимир Русинов. –– Мы готовимся к тому, что со временем появятся штаммы вирусов, резистентные к "Триазавирину”, и, стараясь предусмотреть этот момент, работаем над несколькими вариантами новых препаратов».  





К слову, коронавирусы также мутируют, приобретая новые штаммы. Сегодняшняя эпидемия — это третья волна вируса, вызывающая воспаление легких. В 2002 году был вирус SARS-CoV (атипичная пневмония, первый случай которой зарегистрирован в китайской провинции Гуандун), в 2015-м — MERS-CoV (коронавирус ближневосточного респираторного синдрома; Саудовская Аравия) и в 2019-м — SARS-CoV-2. Согласно данным Международного комитета по таксономии вирусов, на сегодня ученые насчитали у коронавируса 41 вид РНК-содержащих вирусов. 



Суть «выживания» вирусов — передача генов. От организма к организму вирусы переносят свои ДНК или РНК, меняясь и таким образом адаптируясь к новым условиям. Сам вирус состоит из наследственной ДНК/РНК-молекулы и белковой оболочки (у вируса гриппа это гемагглютинин и нейраминидаза, по их строению и различают штаммы H1N1, H5N1 и др.). Вместе с тем, его трудно назвать живым; это что-то вроде «организма на краю жизни». Разные препараты блокируют вирус на разных стадиях его внедрения в клетку и распространения в организме. 



«Как действует вирус: подходит к клетке, цепляется, внедряется, сбрасывает белковую оболочку, обнажает ДНК- или РНК-молекулу, как по матрице строит следующую молекулу, и затем они выходят из клетки как полчище новых вирионов. Дальше они атакуют следующую клетку, и так развивается инфекция, –– констатирует Владимир Русинов. –– В случае коронавирусов вирус паразитирует на клетках, выстилающих бронхи и легкие. Они пробивают клетки, следом идет бактериальная атака. Это вызывает воспаление легких, потом идет грибковое поражение. В общем, все довольно сложно».  



В борьбе с Covid-19 врачи используют универсальные РНК-зависимые препараты противовирусного спектра, в том числе «Триазавирин». Так, «Триазавирин» назначают пациентам 40-й екатеринбургской больницы. Эффективность «Триазавирина» против Covid-19 исследуют вирусологи в Китае: в январе завод-производитель «Медсинтез» отправил гуманитарную партию «Триазавирина» в КНР. Закончить испытания китайские специалисты планируют к концу мая. 



Кроме того, в разработке уральских ученых еще несколько новых препаратов, которые находятся на разных стадиях продвижения. Так, на стадии доклинических исследований новая форма выпуска «Триазавирина» — инъекционный раствор. Он предназначен для пациентов, неспособных принимать препарат в капсулах. В коллаборации с коллегами из Новосибирска ученые изготовили аэрозоль «Триазавирин» (для ингаляций), который лучше абсорбируется и эффективнее воздействует на легкие. Вместе с тем, до выпуска препаратов на рынок необходимы время и серьезная финансовая поддержка государства и фармкомпаний. 



Напомним, уральская школа медицинской химии — УрФУ и УрО РАН — одна из старейших и сильнейших в России. Создана в конце 1920-х — начале 1930-х годов академиком Исааком Постовским, который закончил высшую химическую школу в Мюнхене. Работал несколько лет в лаборатории Ганса Фишера –– Нобелевского лауреата 1932 года. В 1926-м Постовский вернулся в Россию и возглавил кафедру органической химии УПИ (ныне УрФУ), и уже в 1936 году под руководством Исаака Постовского создан первый отечественный антибактериальный препарат сульфидин, который сыграл огромную роль во время Великой отечественной войны. Сегодня школу представляют в том числе такие выдающиеся ученые, как академики Олег Чупахин и Валерий Чарушин. 

    

Над созданием противовирусных препаратов работают сотрудники кафедры органической и биомолекулярной химии, Центра фармацевтических и химических технологий УрФУ и Института органического синтеза УрО РАН совместно с медиками и вирусологами. Одно из последних достижений ученых — препарат «Триазавирин». С 2014 года он разрешен Минздравом России как противогриппозный препарат, но медики используют его и как лекарство от ОРВИ и клещевого энцефалита.